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一种医药中间体8-氯-1,7-萘啶-3-甲醛合成方法

申请号：2019113001113 申请公布号： CN110950865A
申请日： 2019-12-16 申请公布日： 2020-04-03
申请（专利权）人：诚达药业股份有限公司 专利代理机构： 嘉兴启帆专利代理事务所(普通合伙)
分类号：C07D471/04(2006.01)I

专利介绍

本发明公开了一种医药中间体8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛的合成方法，属于医药中间体合成制备领域，包括下述步骤：步骤1)化合物I 8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲酸酯化物为起始原料溶于溶剂中，在路易斯酸催化下，还原得到2‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醇，即化合物III；步骤2)化合物III 2‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醇再通过TEMPO氧化作用得到8‑氯‑1,7‑萘啶‑3‑甲醛，即化合物II。本发明的制备方法适合于工业化生产、成本较低而且操作简单，可用于生产多种新型免疫调节剂的活性化合物。

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